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    AP26113说明书 AP26113渠道AP26113  ALK靶点抑制剂克唑耐药后吃AP26113行吗

         V信:aftndg       电话咨询:17194064777  

      ASCO2013关于AP26113的一期临床报告摘要: (1)最常见的1-2级副作用是腹泻(20%)、乏力(22%)和恶心(33%),最常见的3-4级副作用是肺炎(7%),咳嗽(4%),呼吸困难(4%),缺氧(4%),胸水(4%),没有观察到EGFR药常见的副作用皮疹。 (2)1期临床实验没有确定最大耐受剂量(MTD),考虑到安全性,2期临床实验的推荐剂量是180mg。
      要达到最低有效血药浓度,对于19突变合并790突变的病人,最低剂量是90mg每天;对于21突变合并790突变的病人,最低剂量是120mg每天。但临床中没有观察到有效病人,建议790突变病人使用240mg每天的剂量。
      (3)入组病人中有1名19突变(790突变状态未知,特罗凯耐药)的病人在120mg剂量组,达到有效率缓解,时间超过26周。另外有10名790突变病人,4名稳定,6名进展。
      (4)4名ALK初次使用TKI治疗病人有50%达到有效缓解,17名克里佐蒂尼耐药病人有76%达到有效缓解。无进展时间为15周+到40周+,其中还有10名病人继续有效。有3名病人入组前吃过LDK378,对AP26113无效,其中一名脑转病人,脑部有效
      用量:
      alk方向的可以从60mg每天试起;egfr方向的建议180mg+;脑转的再加量 体外活性:
      AP26113对ALK的抑制活性是Crizotinib的10倍左右,可抑制全9种已鉴定的Crizotinib耐药性ALK突变。
      AP26113可抑制CH5424802耐药性变异(I1171N和V1180L)。
      AP26113对ROS1或变异型ROS1(L2026M)的体外抑制活性与Crizotinib相当。
      PD/PK:
      血浆蛋白结合率47%,无CYP抑制,无hERG抑制。
      PK支持每天口服一次,半衰期平均为21小时,5天后达稳态血药浓度。
      临床前研究:
      对普通EML4-ALK肿瘤,25mg/Kg的AP26113与200mg/Kg的Crizotinib相当。
      50mg/Kg的AP26113可完全抑制L1196M变异型肿瘤,而200mg/Kg的Crizotinib完全无效。
      25mg/Kg的AP26113对CD74-ROS1肿瘤的抑制与50mg/Kg的Crizotinib相当。
      提醒:克药和AP26113不建议联用,有潜在的安全风险。至少要在克药停药48小时后服用AP26113.克药和AP26113均为胃溶胶囊
      美国FDA于当地时间2016年3月11日将克唑替尼(赛可瑞,辉瑞)适应证扩展到含有ROS-1基因突变的转移性NSCLC患者。克唑替尼成为第一个FDA批准用于ROS-1阳性
      NSCLC患者的治疗药物,也是唯一一个FDA批准针对ROS-1和ALK两类不同分子靶点的靶向药物。FDA药物评估和研究中心主任Richard Pazdur对此评论道,肺癌的难治之
      处部分在于患者具有不同突变,一些突变相当罕见。克唑替尼适应证的扩展为具有少见而难治的ROS-1基因突变患者提供了宝贵的治疗选择,也使医生拥有了针对
      ROS-1阳性NSCLC更加个体化的治疗手段。同时,克唑替尼也成为目前唯一一个同时获得ALK&ROS1两个NSCLC治疗性靶点适应症的靶向药物。
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      abozantinib原名XL184,由美国Exelixis生物制药公司研发。主要以与前列腺癌增长与扩散有关的MET和VEGFR2酪氨酸激酶为靶点,抑制肿瘤的转移和血管生成。
      名称:Cabozantinib(XL184,BMS-907351)4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide;N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺化学结构:分子式 C28H24FN3O5 分子量 501.51CAS CAS号 849217-68-1密度 1.396
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